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5型磷酸二酯酶是西地那非的作用靶点，磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的负调节因子，他通过催化cGMP的分解而调低一氧化氮的作用，一般认为体内的一氧化氮是一个调节血管平滑肌扩张的因子，因而磷酸二酯酶作用的结果是促进血管平滑肌的收缩。
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西地那非的主要适应症为阴茎勃起功能障碍，目前尚未发现对其他病征的治疗作用。
在实际应用中，一些保健品生产厂商在其产品中加入西地那非成分以期令使用者获得更加明显的效果，但由于在保健品中使用西地那非的用量没有严格的控制，因而可能会对使用者产生不良影响。
西地那非主要的不良反应来自于它对人体其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。
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此外尚有偶发报告服用西地那非后发生异常勃起。